-

Katarzyna Cizio

Abstract

-
Diploma typeMaster of Science
Author Katarzyna Cizio
Katarzyna Cizio,,
-
Title in PolishBadania nad otrzymywaniem potencjalnych inhibitorów kinazy kazeinowej CK2
Supervisor Edyta Łukowska-Chojnacka ZTiBSL
Edyta Łukowska-Chojnacka,,
- Department Of Drug Technology And Biotechnology
Certifying unitFaculty of Chemistry (FC)
Affiliation unitDepartment Of Drug Technology And Biotechnology (DDTB)
Study subject / specializationBiotechnologia Chemiczna - Leki i Kosmetyki
Languagepl polski
StatusFinished
Defense Date29-11-2013
Issue date (year)2013
Keywords in Polish-
Keywords in English-
Abstract in PolishWstęp Zainteresowanie pochodnymi benzimidazolu wynika z faktu, że wykazują one szerokie spektrum aktywności biologicznej przez co znajdują zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym jako substancje czynne leków o działaniu przeciwnowotworowym, przeciwzapalnym czy przeciwwirusowym. Szczególnie interesującą grupę stanowią halogenowe pochodne benzimidazolu, które są inhibitorami kinazy kazeinowej CK2. Wyniki i dyskusja Przedmiotem niniejszej pracy były badania nad otrzymywaniem halogenowych pochodnych benzimidazolu - potencjalnych inhibitorów kinazy kazeinowej CK2. Pierwszą grupą związków były cyjanoalkilowe pochodne 4,5,6,7-tetrabromo-1Hbenzimidazolu i 4,5,6,7-tetrabromo-2-metylo-1H-benzimidazolu. Drugą grupę związków stanowiły pochodne benzimidazolu z ugrupowaniem tetrazolowym. Pochodne cyjanoalkilowe otrzymywane były w wyniku N-alkilowania odpowiednich substratów różnymi halogenoalkilonitrylami. Pochodne tetrazolowe otrzymano zaś w wyniku reakcji 4,5,6,7-tetrabromo-1-(3-chloropropylo)-1H-benzimidazolu z odpowiednimi arylotetrazolami. Wszystkie struktury zostały przebadane pod kątem aktywności inhibitorowej wobec CK2. Okazało się, że 4,5,6,7-tetrabomo-2-metylo- 1H-benzimidazol, 4,5,6,7-tetrabromo-1-cyjanometylo-1H-benzimidazol i 4,5,6,7- tetrabromo-1-cyjanometylo-2-metylo-1H-benzimidazol najskuteczniej obniżają aktywność CK2. Wyznaczone dla tych związków wartości IC50 wynoszą odpowiednio 1,97, 2,46 i 3,08 μM. Badania wykazały także, że pochodne terazolowe nie posiadają właściwości przeciwkinazowych. Wnioski W wyniku przeprowadzonych badań otrzymano kilka nieopisanych dotychczas w literaturze cyjanoalkilowych i tetrazolowych pochodnych benzimidazolu. Wybrane pochodne cyjanoalkilowe wykazują interesującą aktywność inhibitorową wobec kinazy kazeinowej CK2. Rozbudowanie zaś struktury o podstawnik aryloterazolowy prowadzi do zaniku aktywności inhibitorowej wobec CK2.
File
Katarzyna Cizio mgr.pdf 467.98 KB

Get link to the record
msginfo.png

Back