Physicochemical properties of binary systems of active substances in organic solvents

Karolina Jaszczyk

Abstract

The aim of present study was to examine physicochemical properties of binary systems: drug + solvent. The study was carried out for two pharmaceuticals: Brucine and Noscapine with solvents: water, ethanol and 1-octanol. Both studied drugs belongs to the group of alkaloids and have aromatic structure and functional groups which affect the characteristics of the drug and mode of administration. Brucine is an analgesic drug, while Noscpine is an antitussive agent. Both studied substances have potential anticancer effect. The use of thermal analysis such as Differential Scanning Calorimetry (DSC) and its modulated version (MDSC) allow measuring of thermal properties such as temperature of melting, enthalpy of fusion, temperature and enthalpy of phase transitions. Molar volumes have been calculated with Barton’s group contribution method. For Brucine polymorphic phase transition was detected. Using dynamic or spectrophotometric methods allowed to examine solid-liquid phase equilibria of six binary systems: drug + solvent. Brucine’s and Noscapine’s solubility in water was detected by the spectrophotometric method because of their low solubility in this solvent. The solubility of Brucine is the highest in 1-octanol. Noscapine is well solved both in ethanol and 1-octanol. Experimental data were corrected using three equations: Wilson equation, NRTL equation and UNIQUAC equation. The pKa of studied substances were estimated by the spectrophotometric Bates - Schwarzenbach method. The pKa data are important in calculating of the pharmaceutical dosage and drugs activity at certain pH.
Diploma typeEngineer's / Bachelor of Science
Diploma typeEngineer's thesis
Author Karolina Jaszczyk (FC / DPC)
Karolina Jaszczyk,,
- Department Of Physical Chemistry
Title in PolishWłaściwości fizykochemiczne dwuskładnikowych układów substancji aktywnych z rozpuszczalnikami organicznymi
Supervisor Aneta Pobudkowska-Mirecka (FC / DPC)
Aneta Pobudkowska-Mirecka,,
- Department Of Physical Chemistry

Certifying unitFaculty of Chemistry (FC)
Affiliation unitDepartment Of Physical Chemistry (FC / DPC)
Languagepl polski
StatusFinished
Issue date (year)2015
Pages93
Keywords in PolishFarmaceutyki, rozpuszczalność, korelacje, woda, etanol, oktanol, stała kwasowości
Keywords in EnglishPharmaceuticals, solubility, correlations, water, ethanol, octanol, acidity constant
Abstract in PolishCelem pracy było zbadanie właściwości fizykochemicznych dwuskładnikowych układów lek + rozpuszczalnik. Badania przeprowadzono dla dwóch farmaceutyków: Brucyny i Noskapiny. Zastosowanymi rozpuszczalnikami były: woda, etanol i 1-oktanol. Badane farmaceutyki należą do grupy alkaloidów, posiadają strukturę aromatyczną i grupy funkcyjne, które znacząco wpływają na charakter leku oraz jego sposób działania. Brucyna jest lekiem o działaniu przeciwbólowym, natomiast Noskapina działa przeciwkaszlowo. Obie badane substancje mogą być potencjalnym środkiem w leczeniu przeciwnowotworowym. Dzięki zastosowaniu metod analizy termicznej: różnicowej kalorymetrii skaningowej (DSC) oraz jej odmiany modulowanej (MDSC) możliwe było wyznaczenie właściwości termicznych badanych substancji, takich jak temperatura i entalpia topnienia oraz temperatura i entalpia przemiany fazowej. Objętości molowe badanych farmaceutyków wyznaczono na podstawie metody udziałów grupowych Bartona. Dla Brucyny wykryto przemianę fazową, będącą przemianą polimorficzną. Stosując metodę dynamiczną oraz spektrofotometryczną, zbadano równowagi fazowe ciecz – ciało stałe dla sześciu układów: lek + rozpuszczalnik. Metodę spektrofotometryczną użyto w badaniach układów charakteryzujących się bardzo niską rozpuszczalnością leku. Układy takie to: Brucyna, Noskapina + woda. Dla wszystkich zbadanych układów wykreślono krzywe rozpuszczalności. Brucyna najlepiej rozpuszcza się w 1-oktanolu, Noskapina porównywalnie rozpuszcza się w etanolu oraz 1-oktanolu. Otrzymane punkty eksperymentalne zostały skorelowane za pomocą trzech równań: Wilsona, NRTL i UNIQUAC. Wykorzystanie spektrofotometrycznej metody Batesa-Schwarzenbacha pozwoliło na wyznaczenie wartości stałej kwasowości dla badanych substancji leczniczych. Wartości te są istotne ze względu na określenie dawki farmaceutycznej oraz aktywności leków w danym pH.
File
inz_KJaszczyk.pdf 1.89 MB

Get link to the record

Back
Confirmation
Are you sure?